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AI 制藥領(lǐng)域又有大事件。英矽智能今天宣布，公司自主研發(fā)的抗纖維化小分子候選藥物 INS018_055 已完成二期臨床試驗(yàn)首例患者給藥，這標(biāo)志著全球首款由生成式人工智能完成新穎靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)和分子設(shè)計(jì)的候選藥物已推進(jìn)至二期臨床試驗(yàn)階段。

該隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，旨在評(píng)價(jià) INS018_055 口服給藥 12 周，用于治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）受試者的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和初步有效性，包括 4 個(gè)平行隊(duì)列。為在更大規(guī)模人群中評(píng)估候選藥物，英矽智能計(jì)劃在中國(guó)和美國(guó)近 40 個(gè)研究中心招募 60 例特發(fā)性肺纖維化患者，同步開(kāi)展二期臨床試驗(yàn)。英矽智能于 2023 年 4 月開(kāi)啟中國(guó)患者招募，并于 2023 年 6 月獲得美國(guó) FDA 臨床試驗(yàn)批件，批準(zhǔn)同步在美國(guó)開(kāi)展針對(duì) INS018_055 的二期臨床試驗(yàn)。

此前，該候選藥物發(fā)布一期臨床試驗(yàn)積極頂線數(shù)據(jù)，并獲得 FDA 孤兒藥認(rèn)定。在新西蘭和中國(guó)開(kāi)展的國(guó)際多中心一期臨床試驗(yàn)中，INS018_055 分別在多個(gè)單劑量遞增（SAD）和多劑量遞增（MAD）隊(duì)列，共 78 和 48 例健康受試者中完成了測(cè)試。來(lái)自新西蘭和中國(guó)多中心一期臨床試驗(yàn)研究結(jié)果基本一致，顯示出 INS018_055 具有良好的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)（PK）特性，該結(jié)果支持研發(fā)團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步開(kāi)展該候選藥物二期臨床試驗(yàn)。

英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示，"INS018_055 是由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)小分子抑制劑，同時(shí)具有抗纖維化和抗炎癥潛力，也是第一款由生成式人工智能設(shè)計(jì)的進(jìn)入臨床階段的藥物。啟動(dòng) INS018_055II 期臨床試驗(yàn)的首例給藥，不僅是英矽智能的重要一步，也是中國(guó)乃至全球人工智能制藥領(lǐng)域又一個(gè)里程碑。我們期待 INS018_055 為全球患者帶來(lái)新選擇，也期待人工智能制藥交出更高效的成績(jī)單。"

英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官亞歷克斯 · 扎沃洛科夫博士表示，" 當(dāng)我們開(kāi)始將生成式人工智能用于藥物研發(fā)時(shí)，我從未想到會(huì)達(dá)到今天的成就。我們將在臨床試驗(yàn)中探索人工智能發(fā)現(xiàn)和設(shè)計(jì)的藥物對(duì)患者的作用，這也將對(duì)我們生成式人工智能平臺(tái)的真正驗(yàn)證。我們期待繼續(xù)推進(jìn)該潛在全球首創(chuàng)療法以幫助有需要的患者，并展示生成式人工智能在藥物研發(fā)中的價(jià)值。"

記者了解到，借助生成式人工智能藥物發(fā)現(xiàn)平臺(tái)，英矽智能目前已布局了擁有近 30 條內(nèi)部自研管線的療法組合，涉及纖維化、癌癥、自免和神經(jīng)退行性疾病領(lǐng)域。自 2021 年以來(lái)，英矽智能提名了 12 款臨床前候選化合物，并將其中的 3 款在研藥物推進(jìn)到臨床驗(yàn)證階段。

INS018_055 是一款由英矽智能自主研發(fā)的潛在全球首創(chuàng)（first-in-class）小分子抑制劑，靶點(diǎn)發(fā)現(xiàn)和化合物設(shè)計(jì)全部由 AI 完成。2021 年 2 月，英矽智能提名 INS018_055 為項(xiàng)目的臨床前候選化合物，用于特發(fā)性肺纖維化（IPF）治療。同年 11 月，英矽智能啟動(dòng) INS018_055 的首次微劑量組人體試驗(yàn)，首次將 AI 發(fā)現(xiàn)的全新候選藥物推進(jìn)到臨床驗(yàn)證階段。

作者：唐瑋婕

編輯：商慧

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