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巧用天然辣椒素特異性治療腫瘤

時間:2022-04-22 11:55:14 來源: 中國科學報


在這之中,辣椒中的辣椒素是發(fā)揮作用的重要成分。

韓鶴友教授團隊巧妙利用天然辣椒素與納米技術相結合,開發(fā)出一種安全性高,且具有優(yōu)異選擇性的辣椒素遞送納米體系。該體系利用CaCO3做載體,不僅改善了辣椒素分子疏水性高、血液穩(wěn)定性差、部分人群過敏、難以直接體內應用等難題,還有效實現(xiàn)了腫瘤選擇性激活瞬時電位感受器香草醛受體1(TRPV1),誘發(fā)鈣離子過度內流,達到特異性治療腫瘤的目標。

研究人員通過氣相擴散制備法在合成CaCO3納米粒子的同時裝載上辣椒素,通過進一步修飾磷脂分子和聚乙二醇,成功制備出了裝載辣椒素的CaCO3納米粒子(CaCO3@CAP-PEG)。該納米粒子具有良好的水溶液分散性和穩(wěn)定性,有利于高親脂性辣椒素通過血液積累到腫瘤組織中。另外,由于CaCO3納米粒子良好的酸響應性,能有效地在腫瘤酸性微環(huán)境中快速裂解并釋放出辣椒素分子,提高腫瘤鈣離子濃度并實現(xiàn)特異性激活TRPV1通道。

體內外實驗均表明,該納米粒子在酸性條件下TRPV1的激活能有效提升腫瘤細胞內的鈣離子濃度,造成線粒體損傷和胞內活性氧提高,最終導致腫瘤細胞的凋亡和腫瘤生長被抑制,實現(xiàn)特異性治療腫瘤。

碩士研究生徐夢晴和博士研究生張金為論文共同第一作者,韓鶴友為通訊作者。該研究得到了國家自然科學基金項目的資助。


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